1173699-31-4
中文名稱
AMG-337
英文名稱
AMG-337
CAS
1173699-31-4
分子式
C23H22FN7O3
分子量
463.46
MOL 文件
1173699-31-4.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:08
1173699-31-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AMG337AMG-337游離態(tài)
MET激酶抑制劑(AMG-337)
英文別名
CS-1559AMG-337
AMG 337
AMG-337
(R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
6-[(1R)-1-[8-Fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
1,6-Naphthyridin-5(6H)-one, 6-[(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)2.10±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
AMG-337價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 5mg | 750元 |
| 2024/08/19 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 765元 |
| 2024/08/19 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 10mg | 1210元 |
常見問題列表
生物活性
AMG 337是一種口服的、ATP競爭性的、高度選擇性Met (c-Met) 受體抑制劑。IC50為1 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MET receptor
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MET(H1094R)
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MET(M1250T)
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
MET(V1092I)
(Cell-free assay) | 21.5 nM |
體外研究
AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳頭狀細(xì)胞癌中的一些MET突變體的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突變體可能是因?yàn)镸ET激酶區(qū)域的活化環(huán)的非活性構(gòu)象被破壞。 AMG 337還抑制PC3細(xì)胞中HGF所誘導(dǎo)的MET磷酸化，其IC50為5 nM。AMG 337 抑制MET依賴性癌細(xì)胞的增殖，在MET信號放大的胃癌細(xì)胞中通過PI3K和MAPK信號通路對細(xì)胞增殖和生存發(fā)揮作用。
體內(nèi)研究
AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小時(shí)連續(xù)施藥，完全抑制MET的情況下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人類癌癥中檢驗(yàn)MET作用的臨床屬性。