112568-12-4
中文名稱
安替肽
英文名稱
Antide
CAS
112568-12-4
分子式
C82H108ClN17O14
分子量
1591.29
MOL 文件
112568-12-4.mol
更新日期
2024/11/01 16:18:28
112568-12-4 結(jié)構式
基本信息
中文別名
安替肽醋酸安替肽
安替肽雜質(zhì)
醋酸安替肽 安替肽
ANTIDE ACETATE安替肽
醋酸安替肽 112568-12-4
英文別名
Antide Acetatelyl-
ANTIDE
iturelix
Orf 23541
Brn 4866881
Antide impurity
ANTIDE (iturelix)
Iturelix, ORF 23541
Antide >=97% (HPLC)
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點1798.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
儲存條件−20°C
酸度系數(shù)(pKa)12.78±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyQRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N
常見問題列表
用途
醋酸安替肽，英文名Antide。是一種GnRH拮抗劑，促性腺激素釋放激素拮抗劑(GnRH拮抗劑)是在垂體前葉中與內(nèi)源神經(jīng)激素GnRH(也被稱為促黃體激素釋放激素，LHRH)競爭與其受體的結(jié)合的合成的肽。通過降低或阻斷GnRH的作用，GnRH拮抗劑抑制了促性腺激素例如卵泡刺激素(FSH)和促黃體激素(LH)從垂體前葉的釋放。
應用
是一種GnRH拮抗劑，用于IVF患者預防早產(chǎn)LH激增。制備
醋酸安替肽制備如下：首先用合適的硫醇處理肽中間體，以除去Nps保護基。 然后將其與DMF中的2-芐基-4-羧基吡啶在DCC中作為偶聯(lián)劑反應，以酰化5-位的Orn殘基。 洗滌后，用哌啶處理肽樹脂，以除去Fmoc保護基，然后用煙酸和DIIC處理以?；?-位的D-Lys殘基。在切割和HPLC純化之后，測試了GnRH拮抗劑，并且認為該肽可有效預防低劑量雌性哺乳動物的排卵。
作用
Trefolane A和安替肽在14-17:1比值內(nèi)，能夠顯著地阻止鼻黏膜高反應的發(fā)展，有效地消除鼻腔嗜酸粒細胞增多及肥大細胞的激活，直接抑制IL-5抑制的產(chǎn)生，對于防治老年性耳聾具有很好的治療效果。