11041-12-6
中文名稱
考來烯胺
英文名稱
CHOLESTYRAMINE RESIN
CAS
11041-12-6
分子式
C27H47N
分子量
385.669
MOL 文件
11041-12-6.mol
更新日期
2024/12/30 09:30:11
11041-12-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
消膽胺高電泳用
考來烯胺
消膽胺脂
消膽胺樹脂
考來烯胺樹脂
DOWEX? 1X2 CL--形態(tài)
英文別名
cuemidMK-135
D02690
Cholybar
Cholebar
Questran
quantalan
colestyramin
COLESTYRAMINE
dowex 1-x2-cl
所屬類別
原料藥：調(diào)節(jié)血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度不溶于水、二氯甲烷和乙醇（96%）。
形態(tài)neat
顏色White to off-white
氣味 (Odor)odorless to sl. amine odor
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Cholestyramine (11041-12-6)
安全數(shù)據(jù)
危險品標(biāo)志Xi
安全說明22-24/25
WGK Germany2
RTECS號FZ9310000
F3-10
海關(guān)編碼3914002000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)11041-12-6(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
概述
考來烯胺，別名：消膽胺，降膽敏，消膽胺脂；英文名稱：Colestyramine；分子式：C27H47N。主要活性成分：聚苯乙烯季銨型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂的氯化物。性狀：白色至類白色粉末，無臭或稍帶胺臭味；有引濕性。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。功用作用：用于Ⅱ型高脂血癥、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢，缺點是2％的患者產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)。產(chǎn)品描述
考來烯胺(cholestyramine)是具降脂療效的樹脂類藥物中最主要的一種。該藥降低膽固醇及降低冠心病的發(fā)病率及死亡率的作用已被長期大規(guī)模臨床實踐所證實。但由于有一定的副作用，且降脂作用不如“他汀”類藥物，故近年臨床上已很少單獨使用，但與其他類型的降脂藥聯(lián)用時，能夠提高療效、降低副作用，具有較好的臨床意義。作用
本品為強(qiáng)堿性季胺類陰離子交換樹脂，是降膽固醇作用最強(qiáng)的藥物。本品口服后在腸道中與膽酸結(jié)合，生成的配位化合物不被吸收，而隨糞便排出體外，從而阻斷了膽酸的肝腸循環(huán)，使肝中的膽酸量減少，結(jié)果促使血中的膽固醇更多地轉(zhuǎn)化為膽酸，而降低血中的膽固醇含量。同時膽酸又是腸道吸收膽固醇所必需的物質(zhì)，膽酸在腸內(nèi)與本品結(jié)合，減少了對食物中膽固醇的吸收，也起到降低膽固醇的作用。應(yīng)用
Carbopol是藥物制劑中常用的一種輔料，考來烯胺與之相比具有更長的胃滯留時間，而且服用后該藥可均勻地分布在整個胃部。這一發(fā)現(xiàn)表明，考來烯胺有可能被開發(fā)成以胃粘膜為靶向的粘膜藥物釋放制劑，如可與抗生素聯(lián)合組方，制成膜粘附片，用于根除幽門螺旋桿菌感染。
將考來烯胺制成能在胃內(nèi)漂浮釋藥的微囊。這種微囊通過粘膜吸附能大大延長在胃內(nèi)滯留的時間。這種制劑十分有助于治療幽門螺旋桿菌引起的胃潰瘍。因此，可以預(yù)計，隨著對該課題的深入研究，考來烯胺有可能被用于治療胃潰瘍的藥物制劑中。陰離子交換樹脂
考來烯胺又稱消膽胺、降膽敏、消膽胺脂、降脂1號樹脂，是一種強(qiáng)堿性季胺類陰離子交換樹脂，應(yīng)用于低密度脂蛋白增高型高脂血癥，即Ⅱa、Ⅱb型高脂血癥，是降膽固醇作用最強(qiáng)的藥物?？诜蟛槐晃?，在腸腔內(nèi)使所含的氯離子與膽汁酸交換，與膽汁酸穩(wěn)定地結(jié)合，直至隨糞便排出，使外源性的膽固醇吸收減少，阻礙膽汁酸的肝腸循環(huán)吸收入血，使血中膽酸量減少，其結(jié)果促使血中膽固醇向膽酸轉(zhuǎn)化，因而降低膽固醇。考來烯胺對甘油三酯無降低作用。由于強(qiáng)大的降膽固醇作用，而使本品成為 Ⅱa型高脂蛋白血癥的首選藥物。對Ⅱb 型高脂蛋白血癥應(yīng)與可降低血中甘油三酯的藥物如氯貝丁酯或煙酸合用。對 Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血癥則不宜使用消膽胺。此外，本品也可用于治療動脈粥樣硬化及肝硬化、膽石癥引起的的皮膚瘙癢等。以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
適應(yīng)癥
考來烯胺：主要用于治療Ⅱa型高脂蛋白血癥，特別是家族性高膽固醇血癥。另外還用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化、藥物引起的膽汁淤積性黃疸的瘙癢、高膽固醇血癥、慢性膽囊炎、膽結(jié)石、卟啉沉著病等。
治療動脈粥樣硬化：4～5g，3次/d。止癢：開始量6～10g/d，維持量3g/d，分3次服。
長期服用可使腸內(nèi)結(jié)合膽鹽減少，引起脂肪吸收不良，長期應(yīng)用應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充維生素A、D、K等脂溶性維生素及鈣劑，對胃腸有反應(yīng)者可適當(dāng)加用健胃藥物。
不良反應(yīng)與注意事項
1. 開始服用可引起惡心、腹脹、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)，繼續(xù)服用可自行消失。便秘時間過久應(yīng)停藥，個別病人可引起腸梗阻。2. 本品為干粉，且味道難聞，故需與調(diào)味劑加水調(diào)勻服用。
3. 長期大量服用，可影響脂肪和脂溶性維生素的吸收，故應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充維生素A、D、K及鈣鹽。
4. 長期服用考來烯胺可引起葉酸缺乏，特別是兒童，每日需加服葉酸5mg。
5. 考來烯胺可與強(qiáng)心苷、雙香豆素類抗凝藥、氫氯噻嗪、苯巴比妥、甲狀腺素、保泰松、華法令等藥結(jié)合，而妨礙這些藥物的吸收，故與上述藥物同服時，需間隔一定時間。