卷曲霉素又稱卷須霉素、結(jié)核霉素，是由一種卷曲鏈絲菌的培養(yǎng)基中提取出的多肽類抗生素，內(nèi)含卷曲霉素Ⅰ約占85%，卷曲霉素Ⅱ約15%。對(duì)結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌有明顯的抑菌作用?？菇Y(jié)核作用弱于異煙肼、鏈霉素、利福平，但比卡那霉素、紫霉素強(qiáng)。與紫霉素、卡那霉素、新霉素之間有交叉耐藥性；而與鏈霉素或環(huán)絲氨酸之間無交叉耐藥性。單用易產(chǎn)生耐藥菌株，與異煙肼、對(duì)氨基水楊酸鈉或乙胺丁醇聯(lián)合應(yīng)用則療效較好。口服吸收差。肌內(nèi)注射迅速移行到全身。tmax為1～2h。臨床主要用作結(jié)核病治療的二線藥物，特別適用于對(duì)一線藥物有耐藥性或不能耐受的結(jié)核病人。一般與其他抗結(jié)核藥物合用以提高療效，并能使細(xì)菌的耐藥性延緩發(fā)生。

圖1為注射用硫酸卷曲霉素。

卷曲霉素硫酸鹽又名抗結(jié)核霉素硫酸鹽，是由纏繞鏈霉菌Str.capreolus所產(chǎn)生的一種抗結(jié)核菌肽類抗生素。其由四種多肽組成，卷曲霉素IAC25 H44N14O8·2H2SO4，卷曲霉素IBC25H44N14O7· 2H2SO4和ⅡA、ⅡB所組成，但臨床上應(yīng)用的主要是IA和IB。卷曲霉素為白色或帶黃色的粉末，無臭，無味。易溶于水，不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑。它對(duì)結(jié)核桿菌有明顯的抑制作用，但對(duì)其它細(xì)菌無效，主要用于空洞型肺結(jié)核患者。對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)和腎臟有毒性作用。

卷曲霉素口服不吸收，須注射給藥。其在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，但不能透入腦脊液。肌注1g后1～2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，為20～40mg/L。血消除半衰期為3～6小時(shí)。本品主要經(jīng)腎小球?yàn)V過以原形排出，12小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排出給藥量的50%～60%；少量可經(jīng)膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長(zhǎng)，血清中可有卷曲霉素蓄積。

1.卷曲霉素具顯著腎毒性，表現(xiàn)為肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等，用藥期間需監(jiān)測(cè)腎功能和尿常規(guī)。
2.對(duì)第Ⅷ對(duì)腦神經(jīng)有損害，一般在用藥至2～4月時(shí)可出現(xiàn)前庭功能損害，而聽覺損害則較少。
3.有一定神經(jīng)肌肉阻滯作用。
4.皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過敏反應(yīng)。