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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>1050480-30-2

1050480-30-2

中文名稱(chēng) 1050480-30-2
英文名稱(chēng) PhiKan 083 hydrochloride
CAS 1050480-30-2
分子式 C16H19ClN2
分子量 274.79
MOL 文件 1050480-30-2.mol
1050480-30-2 結(jié)構(gòu)式 1050480-30-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T16523
英文別名
PhiKan083 hydrochloride >=98% (HPLC)

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度Soluble to 50 mM in water and to 100 mM in DMSO
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water: 2 mg/mL (7.28 mM and warming)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
防范說(shuō)明P305+P351+P338

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
PhiKan 083 hydrochloride 是一種咔唑衍生物，可以穩(wěn)定 p53 的突變體 Y220C，Kd 值為 167 μM，在 Ln229 細(xì)胞中，相對(duì)親和力 (Kd) 為 150 μM；PhiKan 083 可用于癌癥研究。
靶點(diǎn)

Kd: 167 μM (p53-Y220C), 150 μM (p53 Y220C , in Ln229 cells)

體外研究

PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (a p53 mutant), with a K d of 167 μM, shows a relative binding affinity (K d ) of 150 μM for p53 Y220C in Ln229 cells.
PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate.
PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells.
PhiKan 083 (100 μM) in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53 wt , p53 Y220C , p53 G245S , p53 R282W ).

Cell Viability Assay

Cell Line: Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells
Concentration: 125 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Caused ～70 ± 5% reduction in cell viability of variants of Ln229 cells.
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