1032008-74-4
中文名稱
Z-因多昔芬鹽酸鹽
英文名稱
Endoxifen HCl
CAS
1032008-74-4
更新日期
2025/01/16 15:29:03
分子式
C25H28ClNO2
分子量
409.95
MOL 文件
1032008-74-4.mol
1032008-74-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
內(nèi)昔芬鹽酸鹽Z-因多昔芬鹽酸鹽
HERG抑制劑(ENDOXIFEN Z-ISOMER HYDROCHLORIDE)
英文別名
CS-1633Endoxifen HCl
Endoxifen Z-isomer HCl
Endoxifen (hydrochloride)
Endoxifen (Z-isomer hydrochloride)
4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol,hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 12.5 mg/mL (30.49 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
Z-因多昔芬鹽酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-18719B | Z-因多昔芬鹽酸鹽 Endoxifen hydrochloride | 1032008-74-4 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-18719B | Z-因多昔芬鹽酸鹽 Endoxifen hydrochloride | 1032008-74-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-18719B | Z-因多昔芬鹽酸鹽 Endoxifen hydrochloride | 1032008-74-4 | 10mg | 800元 |
常見問題列表
生物活性
Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。靶點
| Target | Value |
| Estrogen receptor |
體外研究
在MCF-7 細胞中，Endoxifen表現(xiàn)出抗雌激素作用，并減少E2誘導的PR表達。 Endoxifen也會阻斷ER-α轉(zhuǎn)錄活性，并抑制雌激素誘導的乳腺癌細胞增殖。在MCF7，HS 578T，和BT-549細胞中，Endoxifen顯著抑制細胞增殖。 與tamoxifen 相比，Endoxifen對PKC活性表現(xiàn)出4倍的抑制。 Endoxifen通過優(yōu)先與激活態(tài)的克隆hERG鉀通道相互作用，抑制hERG流，IC50為1.6 μM。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠體內(nèi)MCF-7人乳腺腫瘤異種移植物的生長，表現(xiàn)出高于Tamoxifen的療效。