102586-30-1
中文名稱
CS-2161
英文名稱
NSC-12
CAS
102586-30-1
分子式
C24H34F6O3
分子量
484.52
MOL 文件
102586-30-1.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:44
102586-30-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
CS-2338CS-2161
NSC-12
NSC 12
NSC12
21-Norchol-5-ene-3,20,23-triol, 24,24,24-trifluoro-23-(trifluoromethyl)-, (3β,20S)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)521.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 2 mg/ml; DMSO: 0.1 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; Ethanol:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.50±0.29(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
CS-2161價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/08 | S7940 | CS-2161 NSC12 | 102586-30-1 | 5mg | 1204.06元 |
2024/11/08 | S7940 | CS-2161 NSC12 | 102586-30-1 | 25mg | 4070.78元 |
常見問題列表
生物活性
NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑,具有潛在的抗腫瘤的活性。靶點(diǎn)
Target | Value |
FGF3
(Cell-free assay) | 15.9 μM(Kd) |
FGF8b
(Cell-free assay) | 18.9 μM(Kd) |
FGF22
(Cell-free assay) | 26.8 μM(Kd) |
FGF20
(Cell-free assay) | 29.4 μM(Kd) |
FGF2/FGFR
(Cell-free assay) | 30 μM |
體外研究
NSC12能抑制FGF依賴性的腫瘤生長、血管生成、轉(zhuǎn)移。NSC12并不影響FGF2/肝素的相互作用,但抑制FGF2與固定化受體結(jié)合(IC50約為30 μM),NSC12破壞FGF2與FGFR1的相互作用,對生長因子與肝素或HSPGs的相互作用活性沒有影響。NSC12還可與固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22結(jié)合,Kd值在16-120 μM范圍內(nèi)。NSC12通過與經(jīng)典FGF亞族中的所有成員相互作用,發(fā)揮泛FGF抑制作用。NSC12在表達(dá)Klotho的中國倉鼠卵巢細(xì)胞中阻礙FGF23介導(dǎo)的FGFR1激活。在除了LLC細(xì)胞意外的腫瘤細(xì)胞系中,NSC12將引起處于細(xì)胞周期S期的細(xì)胞減少,而LCC細(xì)胞中S期細(xì)胞積累增多。在CHO轉(zhuǎn)染細(xì)胞中,NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多種FGF依賴性的小鼠、人類癌細(xì)胞系中,抑制細(xì)胞增殖,而對HCC827癌細(xì)胞和非FGF依賴性癌細(xì)胞沒有抑制作用。
體內(nèi)研究
注射和口服途徑給藥,NSC12在FGF依賴性的小鼠及人類腫瘤模型中,抑制FGFR的激活、抑制腫瘤生長、血管生成和轉(zhuǎn)移。在動(dòng)物模型中,NSC12對腫瘤重量、腫瘤細(xì)胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、腫瘤CD31+心血管形成有顯著的降低。