1009119-65-6
中文名稱
達卡他韋二鹽酸鹽
英文名稱
N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamic acid dimethyl ester hydrochloride
CAS
1009119-65-6
分子式
C40H50N8O6.2(HCl)
分子量
767.272
MOL 文件
1009119-65-6.mol
更新日期
2025/01/13 16:40:09
1009119-65-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
達卡拉韋達卡他韋鹽
鹽酸達拉他韋
鹽酸達卡他韋
達卡他韋鹽酸鹽
2鹽酸達卡他韋
達卡他韋二鹽酸鹽
達卡他韋雙鹽酸鹽
達卡他韋二鹽酸鹽(成熟)
達卡他韋,達卡他韋二鹽酸鹽
英文別名
BMS 790052BMS790052 HCl
Daclatasvir API
BMS-790052 2HCl
Daclatasvir HCL
Daclatasvir DiHCl
DACLATASVIR(2HCl)
Daclatasvir/Daklinza
BMS 790052 (di HClsalt)
Dacatavir dihydrochloride
所屬類別
原料藥：抑制劑
常見問題列表
應(yīng)用
達卡他韋二鹽酸鹽又叫鹽酸達卡他韋，DAKLINZA。臨床應(yīng)用二鹽酸鹽形式。百時美施貴寶公司的丙肝新藥鹽酸達卡他韋是歐盟、日本批準的首個強效的NS5A 復制復合體抑制劑，主要聯(lián)合其他藥物，用于所有1、2、3、4基因型慢性丙型肝炎(HCV)成人感染者的治療。此外鹽酸達卡他韋治療丙型肝炎的安全性，已在橫跨各種不同群體中得到證明，包括老年患者、伴有晚期肝病群體、肝移植后受者群體及HIV/HCV共感染群體。制備
步驟一、
將5.0g(12.52mmol)II-Br、0.2gKI、7.5g(27.54mmol)III-H及6.9g(50.07mmol)K2CO3置于50ml丙酮中，攪拌下加熱至40-45℃反應(yīng)1.0h，TLC跟蹤顯示原料消失。冷至室溫，加入25ml水，濃縮除去丙酮。水層用25ml2-甲基四氫呋喃(Me-THF)萃取3次，合并有機層，硫酸鈉干燥，過濾，濃縮至干，直接用于后續(xù)反應(yīng)。
步驟二、
將步驟一中制備的IV(12.52mmol)，15.5g(200.3mmol)NH4OAc及4ml乙二醇單甲醚置于50ml二氧六環(huán)中，攪拌下回流4h，TLC顯示原料基本消失，減壓濃縮除去二氧六環(huán)。攪拌下加入25ml水及25ml二氯甲烷，分去水層，水層用25ml×2二氯甲烷萃取，合并有機層，活性炭脫色，并過濾通過鋪有一層薄硅膠的漏斗，用二氯甲烷洗滌硅膠至無產(chǎn)品。
濾液濃縮至干，溶于60ml乙醇，攪拌下加入30ml濃度為1.2M的HCl/EtOH溶液，50℃攪拌3h，降至室溫后繼續(xù)攪拌12h，過濾，少許乙醇洗滌，干燥，得5.2g白色固體達卡他韋二鹽酸鹽(收率51％，以IV計)，純度大于99.0％。
生物活性
Daclatasvir是一種具有口服活性的抗病毒劑，抑制HCV的NS5A區(qū)域，用于治療慢性遺傳型1和3類的HCV感染。靶點
| Target | Value |
|
NS5A
() |