1001908-89-9
中文名稱(chēng)
SRT 2183
英文名稱(chēng)
(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
CAS
1001908-89-9
分子式
C27H24N4O2S
分子量
468.57
MOL 文件
1001908-89-9.mol
更新日期
2024/12/30 13:06:31
1001908-89-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SRT 2183 英文別名
SRT2183(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
2-Naphthalenecarboxamide, N-[2-[3-[[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]methyl]imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (533.54 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SRT2183是sirtuin蛋白亞型SIRT1的小分子激活劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| SIRT1 |
體外研究
1-20 μM SRT2183 能有效抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和凋亡。它能引起促凋亡、生長(zhǎng)停滯、DNA損傷反應(yīng)相關(guān)基因的mRNA水平提高。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol對(duì)一些受體、酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道有多種脫靶作用。它們并不是SIRT1的直接激活劑。SRT2183對(duì)SIRT1去乙?；钚詻](méi)有或者有很小的作用。SRT2183激活A(yù)MPK、增加Sirt1的表達(dá)、降低RelA/p65第310位賴氨酸的乙酰化水平，對(duì)NF-κB的激活、Sirt1靶標(biāo)的建立有關(guān)鍵作用、在骨髓巨噬細(xì)胞中，抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成和再吸收能力。